归经是药物作用的定位概念，即表示药物在机体作用的部位。归是作用的归属，经是脏腑经络的概称。所谓归经，就是指药物对于机体某部分的选择性作用，即主要对某经(脏腑或经络)或某几经发生明显的作用，而对其他经则作用较小，甚或无作用。也就是说，归经是说明某种药物对某些脏腑经络的病变起着主要或特殊的治疗作用，药物的归经不同，其治疗作用也就不同。药物的归经，还指明了药物治病的适用范围，也就说明了其药效之所在。
药物归经理论的起源和形成，可追溯到先秦的文史资料如《周礼》及秦汉以来的《内经》、《本经》等医药文献，广泛论述了五味作用定向定位的概念，可视为归经理论的先声。《伤寒论》六经分经用药为归经理论的形成奠定了基础。唐宋时期《食疗本草》、《本草拾遗》、《本草衍义》、《苏沈良方》等医药文献都部分地论述了药物定向定位的归经作用，并逐渐与脏腑经络联系在一起，出现了药物归经理论的雏形。金元时代，易水学派代表人物张洁古在其所著《珍珠囊》中，正式把归经作为药性主要内容加以论述，王好古《汤液本草》、徐彦纯的《本草发挥》又全面汇集了金元时期医家对归经的学说的见解，标志着系统的归经理论已确立。明代刘文泰《本草品汇精要》、贾如力《药品化义》均把“行某经”、“入某经”作为论述药性的固定内容。清代沈金鳌的《要药分剂》正式把“归经”作为专项列于“主治”项后说明药性，并以五脏六腑之名作为归经的对象。[sa7]《松厓医经》、《务中药性》系统总结了十二经归经药。《本草分经》、《得配本草》又列出及改订入各奇经八脉的药物。温病学派的兴起，又产生了卫、气、营、血及三焦归经的新概念，使归经学说臻于完善。
归经理论是以脏腑经络学说为基础，以所治疗的具体病证为依据总结出来的用药理论。由于经络能沟通人体内外表里，所以一旦机体发生病变，体表病变可以通过经络影响到内在脏腑；反之，内在脏腑病变也可以反映到体表上来。由于发病所在脏腑及经络循行部位不同，临床上所表现的症状则各不相同。如心经病变多见心悸失眠；肺经病变常见胸闷喘咳；肝经病变每见胁痛抽搐等症。临床用朱砂、远志能治愈心悸失眠，说明它们归心经；用桔梗、苏子能治愈喘咳胸闷，说明它们归肺经；而选用白芍、钩藤能治愈胁痛抽搐则说明它们能归肝经。至于一药能归数经，是指其治疗范围的扩大。如麻黄归肺与膀胱经，它既能发汗宣肺平喘治疗外感风寒及咳喘之证，又能宣肺利尿治疗风水水肿之证。由此可见，归经理论是通过脏腑、经络辨证用药，从临床疗效观察中总结出来的药性理论。
归经理论与临床实践密切相关，它是伴随着中医理论体系的不断发展而日臻完善的，如《伤寒论》创立了六经辨证系统，临床上便出现了六经用药的归纳方法。如麻黄、桂枝为太阳经药，石膏、知母为阳明经药等等。随着温病学派的崛起，又创立了卫气营血、三焦辨证体系，临床上相应出现了卫气营血、三焦用药的归类方法。如银花、连翘为卫、气分药，犀角（现已禁用）、生地为营血分药，黄芩主清上焦、黄连主清中焦、黄柏主清下焦等等。然而这些归类方法与脏腑辨证归经方法密切相关。如《伤寒论》六经每经可分为手足二经，故实际为十二经。十二经根源于脏腑，故六经一系列证候的产生，也是脏腑经络病变的反映。同样，卫气营血、三焦证候也与脏腑经络关系密切。如卫分证以肺卫见症为主；气分证多见阳明实热；营分证多见热损营阴，心神被扰；血分证多见热盛动血，热扰心神。上焦证候主要包括手太阴肺和手厥阴心包经的病变；中焦证候主要包括手、足阳明及足太阴脾经的病变；而下焦证候则主要是足少阴肾经和足厥阴肝经的病变。可见，归经方法虽有不同，但都与脏腑经络密不可分。脏腑经络学说实为归经的理论基础，因此探讨归经的实质，必经抓住脏腑经络学说这个核心。
药物的归经，主要以其临床疗效为依据，但与药物自身的特性（即形、色、气味、禀赋等）也有一定的联系。如味辛、色白入肺、大肠经；味苦、色赤入心、小肠经等都是以药物的色与味作归经的依据。再如麝香芳香开窍入心经；佩兰芳香醒脾入脾经；连翘象心而入心经清心降火等等，都是以形、气归经的例子。其中尤以五味与归经的关系最为密切。可见以药物特性作为归经方法之一，是有一定意义的。然而由于归经受多种因素的影响，故不能偏执一说，要全面分析归纳。
掌握归经便于临床辨证用药，提高用药的针对性。根据疾病的临床表现，通过辨证审因，诊断出病变所在脏腑经络部位，按照归经来选择适当药物进行治疗。如病属热证，有肺热、心火，胃火、肝火等的不同，治疗时用药也应各不相同。若肺热咳喘，当用桑白皮、地骨皮等归肺经药来泻肺平喘；若胃火牙痛当用石膏、黄连等归胃经药来清泻胃火；若心火亢盛心悸失眠，当用朱砂、丹参等归心经药以清心安神；若肝热目赤，当用夏枯草、龙胆草等归肝经药以清肝明目。再如外感热病，热在卫分，发热、微恶寒、头痛，当用银花、连翘等卫分药以外散风热；若热入气分，高热烦渴，则当用石膏、知母等气分药以清热泻火、生津止渴。可见归经理论为临床辨证用药提供了方便。
掌握归经理论还有助于区别功效相似的药物。如同是利尿药，有麻黄的宣肺利水、黄芪的健脾利水、附子的温阳利水、猪苓的利膀胱之水湿等的不同。又羌活、葛根、柴胡、吴茱萸、细辛同为治头痛之药，但羌活善治太阳经头痛、葛根善治阳明经头痛、柴胡善治少阳经头痛、吴茱萸善治厥阴经头痛、细辛善治少阴经头痛。因此，在熟悉药物功效的同时，掌握药物的归经对相似药物的鉴别应用有十分重要的意义。
归经理论在临床上的应用，除辨证论治，循经用药之外，还要依据脏腑经络相关学说，注意脏腑病变的相互影响，恰当选择用药。如肾阴不足，水不涵木、肝火上炎，目赤头晕，治疗时当选用黄柏、知母、枸杞、菊花、地黄等肝、肾两经的药物来治疗，以益阴降火、滋水涵木；而肺病久咳，痰湿稽留，损伤脾气，肺病及脾，脾肺两虚，治疗时则要肺脾兼顾，采用党参、白术、茯苓、陈皮、半夏等肺、脾两经的药物来治疗，以补脾益肺，培土生金。而不能拘泥于见肝治肝、见肺治肺的单纯分经用药的方法。
归经理论只是概括药物性能的一个方面，临床应用时，还必须与四气五味、升降浮沉学说结合起来，才能做到全面准确的应用。如同归肺经的药物，由于有四气的不同，其治疗作用也异。如紫苏温散肺经风寒、薄荷凉散肺经风热、干姜性热温肺化饮、黄芩性寒清肺泻火。同归肺经的药物，由于五味的不同，作用亦殊。如乌梅酸收，敛肺止咳；麻黄辛散，宣肺平喘；党参味甘，补肺益气，陈皮苦燥，化燥湿痰，蛤蚧咸兼补肾，纳气定喘。同归肺经的药物，因其升降浮沉之性不同，作用迥异。如桔梗、麻黄药性升浮，故通能开宣肺气、止咳平喘；杏仁、苏子药性降沉，故能泻肺止咳平喘。四气五味、升降浮沉、归经同是药性理论的重要组成部分，在应用时必须结合起来，全面分析，才能准确地指导临床用药。
掌握好归经理论对于指导临床用药意义很大。然而，由于历代医家对一些药物功效的观察，认识上所存在的差异，归经方法的不同，以及药物品种的混乱，因此出现了本草文献中对某些药物归经的记载不够统一、准确，造成归经混乱的现象。因此归经学理论有待进一步整理提高，但不能因此而贬低归经的理论意义和实用价值。正如徐灵胎所说：“不知经络而用药，其失也泛，必无捷效；执经络而用药，其失也泥，反能致害。”既承认归经理论的科学性，又要看到它的不足之处，这才是辩证地对待归经理论的正确态度。